Formulation and evaluation of mucoadhesive buccal tablet containing peptide-fatty acid conjugate - 진효민 (The Graduate School, Ajou University, 2023)
본 연구의 목적은 Leuprolide (LEU)를 점막부착성 협측 정제로 설계하고, 이전 연구에서 개발한 LEU-올레산 접합체 (LOC) 및 자기조립 LEU-올레산 나노입자 (LON)를 함유하는 협측 정제를 제조 및 평가하는 것이다. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC 4000cps) 점막부착성 중합체를 사용하였으며 정제는 직접 타정하여 제조하였다. 제형은 중량, 함량 균일성, 두께, 경도, 팽윤 지수, 붕해 시간, 점막접착시간 및 약물 방출 연구와 같은 다양한 매개변수에 의해 특성화되었다. 선택한 제형은 최대 6.43시간의 접착 시간과 약 4시간의 붕해 시간을 유지했다. 점막부착성 정제에서 약물의 안정성은 인간모방타액 (pH 6.8 PBS)에서 2시간 동안 시험한 결과 안정한 것으로 나타났다. 또한, 설계된 LEU 제형과 이전 연구에서 개발된 LOC 및 LON을 협측 정제로 제조하여 비교 평가하였다. 시험관내 용해 (USP 패들 II 방법) 및 시험관 내 침투(Franz 확산 셀 (DHC-6TD, Logan, USA)) 연구를 통해 LON을 함유한 협측 정제가 가장 높은 흡수율을 나탄냈다. 따라서 자가조립 LON (Leuprolide-oleic acid nanoparticle)을 포함한 협측 정제는 난용성 약물인 Leuprolide의 생체이용률 및 투과율을 개선하여 취약계층환자 (어린이 및 노인)의 복약 순응도를 높이는 효과적인 수단이 될 수 있다.
학위논문(석사)--아주대학교 일반대학원 :약학과,2023. 2
Keywords: HPMC 4000; Leuprolide-oleic acid conjugate; Leuprolide-oleic nanoparticles; Mucoadhesive buccal tablets; Non-invasive